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抗肿瘤药物拉帕替尼(Lapatinib)/泰立沙的最新中文说明书

时间:2020-05-23 11:06 来源:康必行海外医疗 作者:康必行海外医疗

  【通用名称】甲苯磺酸拉帕替尼片

拉帕替尼  

  【商品名称】泰立沙 Tykerb
  
  【性    状】本品为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。
  
  【成    份】甲苯磺酸拉帕替尼,N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐。
  
  【适应症】拉帕替尼(Lapatinib)/泰立沙与卡培他滨联用,适用于HER2(ErbB-2过度表达)且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。注意:本品必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用。
  
  【禁   忌】对泰立沙及同类过敏患者禁用。
  
  【用法用量】推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
  
  【不良反应】临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级(New York Heart Association,NYHAclass 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction,LVEF)下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆的,不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并没有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。
  
  【注意事项】1.左室射血分数降低。2.肝毒性。3.重度肝损害的患者。4.腹泻。5.间质性肺部/肺炎。6.QT延长。7.药物相互作用。8.对驾驶和操作机器能力的影响。
  
  【药物相互作用】在体外拉帕替尼(Lapatinib)/泰立沙在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显着提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3d后改为每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
  
  【药理毒理】拉帕替尼(Lapatinib)/泰立沙是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
  
  【药代动力学】二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼泰立沙敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4 h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24 h,每日给药后6~7 d达到稳态。每天给药1 250 mg,Cmax为2.43 μg/ml(1.57~3.77 μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4~56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h,多次给药后,有效半衰期延长至24 h,主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。
  
  【儿童用药】尚无儿童应用本品的安全性和有效性资料
  
  【老年患者用药】年龄≥65岁的患者应用本品的资料有限,所以老年患者可能更敏感【贮    藏】密封,阴凉干燥保存。
  
  【规  格】0.25g
  
  【有效期】24个月
  
  详情请访问 拉帕替尼 https://www.kangbixing.com



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(责任编辑:康必行海外医疗)
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