布加替尼又称布格替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，对于肺癌患者来说又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

　　药品特色

　　1.适应症和用法

　　布加替尼适用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受其毒性，并且间歇性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。

　　2.剂量和给药

　　推荐剂量

　　推荐的布加替尼给药方案是：前7天每天口服90mg。如果在前7天内耐受90mg，则将剂量增加至180mg每天一次。直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　3.剂型和包装

　　30mg，圆形白色至灰白色薄膜包衣片。

　　90mg，椭圆形白色至灰白色薄膜包衣片剂。

　　4.禁忌症

　　 暂无。

　　5.警告和注意事项

　　间质性肺病（ILD）/肺炎。

　　高血压。

　　心动过缓。

　　视觉障碍。

　　肌酸磷酸激酶（CPK）升高。

　　胰酶高度。

　　高血糖。

　　 胚胎-胎儿毒性。

　　6.不良反应

　　 最常见的严重不良反应是肺炎和ILD /肺炎。 3.7％的患者发生严重不良反应，包括肺炎（2例），猝死，呼吸困难，呼吸衰竭，肺栓塞，细菌性脑膜炎和尿路感染（每例1例）。 导致停药的最常见不良反应是ILD 和肺炎。14％的患者因不良反应需要减量。

　　7.药物相互作用

　　可能会增加布拉加尼布血浆浓度的药物：伊曲康唑（一种强效CYP3A抑制剂）的联合用药可增加布里替尼血浆浓度，并可能导致不良反应增加。 

　　 可能会降低布加替尼血浆浓度的药物：布加替尼与强效CYP3A诱导剂利福平的联合应用可降低布里替尼血浆浓度，并可能导致疗效降低。 

　　布加替尼可改变CYP3A的血浆浓度

　　CYP3A底物

　　布加替尼在体外诱导CYP3A并可降低CYP3A底物的浓度。 布加替尼与CYP3A底物（包括激素避孕药）的联合应用可能导致CYP3A底物的浓度降低，而导致其功效降低 。

　　8. 在特定人群中使用

　　怀孕：布加替尼对孕妇施用时可能会造成胎儿损伤。 

　　哺乳期：没有关于人乳中布立替尼的分泌或其对母乳喂养婴儿影响的数据。

　　 儿科用途：布加替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

　　老年人使用：布加替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁以上的患者，以确定他们是否对年轻患者的反应不同。

　　肝损害 ：对于轻度肝功能损害患者（总胆红素在正常上限[ULN]和AST大于ULN或总胆红素大于1且高达1.5倍ULN和任何AST），建议不要调整剂量。

　　肾功能不全：对于轻度和中度肾受损患者[ 肌酐清除率（CL cr ）30至89 mL / min）]， 不推荐进行剂量调整。

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