【生产企业】：基因泰克公司 Genentech Inc.

　　【规格】：200mg×30粒/盒

　　【商标】：Rozlytrek

　　【通用名】：entrectinib capsules恩曲替尼

　　【贮藏】： 储存在30℃以下

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)适应症】

　　ROZLYTREK是一种处方药，用于治疗12岁以上的的成人和儿童患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)剂量和给药方法】

　　ROZLYTREK的推荐剂量为600毫克，每日口服一次。吞下整个胶囊。请勿打开、压碎、咀嚼或溶解胶囊内容物。

　　12岁及以上的儿童患者则根据体表面积(BSA)计算服用剂量：

　　体表面体    推荐剂量(每日一次口服)    

　　大于1.50m2    600毫克    

　　1.11至1.50 m2    500毫克    

　　0.91至1.10 m2    400毫克    

　　如果漏服了一剂，若离下一次服用时间>12h，立即服用错过的剂量。如果患者在服用一剂后呕吐，则重新服用。

　　药物相互作用的剂量调整：BSA大于1.50米的12岁及以上成人和儿童患者使用中度和重度CYP3A抑制剂，按如下方式减少ROZLYTREK剂量:

　　■中度CYP3A抑制剂:每日一次，口服200毫克

　　■强CYP3A抑制剂:每日一次，口服100毫克

　　■在停用强或中度CYP3A抑制剂3至5个消除半衰期后，恢复正常ROZLYTREK剂量。

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)药物相互作用】

　　1.CYP3A抑制剂：避免与中度或重度CYP3A抑制剂及葡萄柚同时服用。如果不能避免联合给药，则需要减少ROZLYTREK剂量。

　　2.QT间期延长药物：ROZLYTREK可导致QTc间期延长。避免与其他已知有可能延长QT/QTc间期的产品合用本。

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)药物过量】

　　无相关信息

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)在特殊人群中使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　妊娠期：对胎儿有潜在风险。

　　儿童：在12岁以下儿童患者中安全性和有效性尚未确定。

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)一般描述】

　　恩曲替尼entrectinib是一种激酶抑制剂，分子式为C31H34F2N6O2，分子量为560.64道尔顿。化学名称为N-[5-(3，5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-氨基)苯甲酰胺。恩曲替尼|entrectinib的化学结构如下:

　　恩曲替尼（entrectinib）是白色至浅粉色粉末。ROZLYTREK (entrectinib 恩曲替尼)胶囊是一种带有印字的口服硬壳胶囊，有两种规格。黄色不透明HPMC胶囊含有恩曲替尼（entrectinib）100毫克，橙色不透明HPMC胶囊含有恩曲替尼（entrectinib）。非活性成分有酒石酸、无水乳糖、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、微晶纤维素、胶体二氧化硅和硬脂酸镁。黄色不透明的胶囊壳含有羟丙甲纤维素、二氧化钛和黄色氧化铁。橙色不透明的胶囊外壳含有羟丙甲纤维素、二氧化钛和FD&C黄色6号色素。印刷墨含有虫胶、丙二醇、浓氨水和FD&C蓝色2号色素。

　　【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)作用机制】

　　恩曲替尼（entrectinib）是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼（entrectinib）还抑制IC50值> 5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。

　　含有TRK激酶、ROS1激酶或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路使细胞增殖失去控制，导致癌变。体外和体内实验证明恩曲替尼（entrectinib）对多种含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞具有抑制作用。

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