恩曲替尼(Entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼(Entrectinib)可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼(Entrectinib)针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效，并且没有不良的脱靶活性。是FDA批准的第三款“广谱抗癌药”。之所以被称为“广谱抗癌药”，是因其适应症与肿瘤发生部位无关，而与靶向驱动癌症的特定基因特征有关。
只要发生NTRK基因融合，或非小细胞肺癌携带ROS1基因突变，都可以考虑使用本药。可能发生NTRK融合突变的癌症种类包括但不限于：乳腺癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、胆管癌、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、胰腺癌和肉瘤等。
恩曲替尼(Entrectinib)获得FDA批准上市，基于STARTRK-1、STARTRK-2、ALKA-372-001、STARTRK-NG等一二期临床试验结果。
在54例NTRK融合实体瘤患者中，恩曲替尼(Entrectinib)的总反应率为57%，68%的患者应答时间达到6个月或更长，45%的患者应答时间达到12个月或更长。在51例局部晚期或转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中，恩曲替尼(Entrectinib)产生了78%的反应率，55%的患者应答时间达到12个月或更长。
美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上公布的数据显示，在携带NTRK，ROS1或ALK基因融合或突变的中枢神经系统肿瘤和实体瘤儿童患者中，恩曲替尼(Entrectinib)的应答率高达100%，为儿童肿瘤的治疗开启了新希望。
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