虽然靶向的恶性肿瘤医治药品克唑替尼在引发起特定形式的肺癌的快速消退中非常有效，但是患病者的肿瘤不可避免地变得对药品具有抗性。现如今一种称为色瑞替尼的新药似乎对已经变得对克唑替尼耐受药物的肿瘤和从未用老药医治的肿瘤中的晚后期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）有效。在11个国家的中心进行的1期临床实验的结果验证。

　　马萨诸塞州总医院（MGH）恶性肿瘤中心的博士们说：“克唑替尼尼已经成为晚后必利劲（达伯西汀）期ALK重排NSCLC患病者的标准医治药品，但患病者总是发展耐受药物，我们发现色瑞替尼在大多数克唑替尼耐受药物患病者以及那些从未接受过药品的患病者中高度有效，主要是轻微和易于控制的药副作用。”

　　NSCLC是美国恶性肿瘤去世的主要原理，约5％的病例由ALK基因的突变驱动，导致不受控制的肿瘤生长。 2011年，克唑替尼获得加速批准医治ALK阳性NSCLC,但与其他针对恶性肿瘤驱动基因突变的药品一样，其有效性被证明是临时的。实验室研究表明，色瑞替尼，其分子结构不同于克里唑替尼，能够高20倍强;动物研究表明它对克唑替尼敏感和克唑替尼耐受药物肿瘤都有效。本研究旨在评估药品的安全性和耐受性，同时首先了解其在人类患病者中的抗肿瘤活性。

　　该研究的第一程度旨在确定最大耐受剂量的色瑞替尼和招募的59名NSCLC患病者，他们接受逐渐延长的每天剂量从50到750mg.不良(系统自动过滤词) - 主要是胃肠道 - 通常是轻微的，并且当医治停止或剂量降低时消退。第二程度招募了另外71名参与者，其中8名患有由ALK突变驱动的其他形式的恶性肿瘤，总体研究(系统自动过滤词)有130名参与者。参与者吃每天口服剂量的色瑞替尼，只要该药品有效抑制肿瘤生长，调节剂量水平以降低药副作用。

　　如在克唑替尼的试验中，在约60％的研究参与者中，色瑞替尼产生的肿瘤的大小和数量经常显着缩小，在那些以前没有用克唑替尼医治的患病者中具有相似的有效性。但与初期药品一样，对于大多数患病者，平均约7个月后开发对色瑞替尼的耐受药物性。肿瘤继续响应于色瑞替尼医治的患病者仍在接受药品，一些在两年后才会产生耐受药物性。

　　另鲁索替尼，芦可替尼，鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi,Jakafi,Ruxolitinib一个在恶性肿瘤发现中在线发表的MGH主导的研究发现，色瑞替尼可以克服几个已知的ALK突变，这些突变赋予克唑替尼耐受药物性并鉴定导致肿瘤对两种药品产生抗性的两种另外的突变。 MGH恶性肿瘤中心的Jeffrey新药成功医治克唑替尼耐受药物，ALK阳性肺癌Engelman博士说：“这些发现帮助我们了解了色瑞替尼的好处和局限性，以及开发可以克服这些更顽抗的突变体的ALK抑制剂的需要。”如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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