2013年FDA核准哌柏西利（帕博西尼(palbociclib)）为医治晚后期乳腺癌的突破性新药。2015年2月，哌柏西利获得FDA加速批准，用于联合来曲唑(letrozole)（AI类药品）医治HR+/HER2-、既往没有针对转移扩散灶进行内分泌医治的进展期绝经后乳腺癌。

　　2016年2月，哌柏西利被FDA批准联合氟维司群用于HR+/HER2-、内分泌医治进展的进展期或者转移扩散性乳腺癌。2020年8月，我国NMPA批准哌柏西利面市，与AI联用作为绝经后HR+/HER2-局部晚后期或转移扩散性乳腺癌患病者的初始内分泌医治。能够看出，在美国，哌柏西利医治HR+/HER2-晚后期乳腺癌的两项适应证均已获得批准，而在国内目前只获得批准了一项适应证。

　　内分泌医治是HR+/HER2-乳腺癌的优选医治手段，但内分泌耐受药物也是乳腺癌医治面临的一大困境。初始内分泌医治进展后，后续可选方案的治疗效果大多差强人意。PALOMA-3研究PFS结果的公布无疑给内分泌医治进展的HR+/HER2-进展期或转移扩散性乳腺癌患病者带来了新希望，2016年FDA就基于此批准了哌柏西利联合氟维司群方案。

　　大多数尿路上皮癌（UC）在视网膜瘤（Rb）讯号通路相关基因上具有变异。这些基因的变异可以导致对Rb肿瘤抑制功能的丧失。哌柏西利(palbociclib)是一种CDK4/6口服的和选择性的抑制剂，可以恢复Rb的功能和引发起细胞周期阻滞。最近，有研究人员在一个第二程度临床实验中，对那些患有转移扩散性铂抗性UC,并通过免疫组化进行p16和完整Rb分子选择的患病者进行了哌柏西利(palbociclib)医治。

　　主要的终点为第4个月的无进展生存（PFS4）。研究共有12名患病者，其中2名患病者（17%）高达了PSF4，并且发展为程度2的活性还不充分。研究人员并没有观察到任何的响应。平均的PFS为1.9个月（95% CI 1.8-3.7个月 ），平均的总寿命为6.3个月（95% CI 2.2-12.6个月 ）。

　　其中58%的患病者具有不小于3级的血液毒性。另外，研究人员并没有发现CDKN2A变异以及临床结果与Rb途径变异的联系。最后，研究人员指出，哌柏西利(palbociclib)在选择的具有铂抗性的转移扩散UC患病者中并没有显出有意义的活性。哌柏西利(palbociclib)药品的进一步开发应该考虑到整体生物标记选择的改善或者与其他医治方式的合理组合。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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