索拉非尼(sorafenib)是一种新型多激酶抑制剂抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司研制成功,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。该药适用于治疗不能切除的肝细胞癌、晚期肾细胞癌以及局部复发或转移性、渐进性、分化型并且难以用放射性碘治疗的甲状腺癌。化学信息如下:
1.2.1剂型及规格
片剂,规格为 0.2g/片。
1.2.2用法及用量
推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日两次。
1.2.3适应症
治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。
1.2.4 药理学研究
作用机制
通过在肿瘤及肿瘤血管生成细胞的信号转导路径的上游阻滞VEGF及PDGF受体,在其下游阻滞RAF/MEK/ERK,索拉非尼能够同时减少肿瘤的血管生成并抑制肿瘤细胞的复制,从而阻碍肿瘤的生长。
由此可见,索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,它具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDpFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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