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口服索马鲁肽(SEMAGLUTIDE)与注射索马鲁肽的区别在哪?

时间:2020-11-20 11:26 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  索马鲁肽是一种GLP-1类似物,多肽,缘何能够口服,这里不得不提及一家公司——Emisphere,PIONEER I便是这次最早公布的一个。

  2008年6月,诺和诺德和Emisphere公司签订合作协议,Emisphere公司将授权诺和诺德使用Eligen®技术开发GLP-1类似物口服制剂,诺和诺德因此启动了PIONEER项目,涉及10个临床试验,计划招募9600名患者。

索马鲁肽

  所以,Eligen®技术到底是什么?

  Eligen®技术说白了就是基于各种促吸收剂的大分子递送技术,技术的关键在于促吸收剂的设计和开发,这里用到的促吸收剂是SNAC(8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠)。

  SNAC能够与大分子通过以弱的分子间相互作用相互结合,大分子药物被多个SNAC分子“包裹”,外部极性小、内部极性大,形成脂质体结构,膜通透性具有一定程度的提高,能够递送0.5kd-150kd的大分子。过程中,不影响大分子的高级结构,不影响药物释放,SNAC具有很高安全性,不影响胃肠黏膜结构。

  索马鲁肽:口服 VS 注射

  看过上文,Eligen®技术似乎并没有什么神秘,8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠也并没有什么合成难度,Eligen®技术虽然不可否定,但是,SNAC并不一定适合所有的大分子药物,索马鲁肽属相对稳定的大分子,换一个矫情的大分子,结果就不一定了。

  另外,不可忽视的是已上市索马鲁肽每周用药一次,每针0.25-1.0mg(起始4周,每次0.25mg,之后增至0.5-1.0mg/次),而口服是一天一片,每片10-20mg.生物利用度还是不够理想,忽略成本,个人认为口服一天一次也不见得比注射一周一次好到哪里。

  无论如何,诺和诺德在糖尿病领域具有绝对优势,占据世界糖尿病市场半壁江山,新一代的糖尿病产品也是层出不穷。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

  更多药品详情请访问 索马鲁肽  https://www.kangbixing.com/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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