世界卫生组织根据肺癌生物学、治疗及预后把肺癌分为两个主要类型：非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC），其中非小细胞肺癌占所有肺癌病例的80%以上。在精准医疗时代的背景下，NSCLC已进入分子分型时代，肺癌是治疗靶点研究最深入，靶向治疗最复杂的恶性肿瘤，正是这些靶向药物的不断进展，为患者带来了生的希望。

　　表皮生长因子受体（EGFR）突变是NSCLC患者中最常见的基因突变，主要是外显子19中的缺失（45%的患者中的Exon19del [存在LREA序列保守缺失]）和外显子21中的突变（40%的患者中的L858R）。两种突变导致酪氨酸激酶结构域激活，并且两种突变的存在能预测表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗的获益【2】。因此，这些突变也被称作EGFR敏感突变。10%的白人和高达50%的亚洲患者中发现这些EGFR敏感突变。FDA批准EGFR-TKI（厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼）作为一线治疗存在EGFR敏感突变的转移性非鳞状细胞癌患者，大大提高了EGFR敏感突变患者的总生存期。

　　临床治疗过程中，出现耐药是很常见却又让肿瘤学者非常棘手的问题，也是肿瘤患者最关心的问题之一。多数存在EGFR敏感突变的患者在约9至13个月酪氨酸激酶抑制剂治疗后对厄洛替尼（或吉非替尼）有耐药性【3】。研究表明，EGFR 20号外显子发生T790M突变与酪氨酸激酶抑制剂治疗获得性耐药性相关，约三分之二的患者的耐药由T790M突变引起，而T790M突变也可发生在先前未接受酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者。

　　那么，针对EGFR敏感突变的患者，EGFR-TKI治疗后出现T790突变而耐药的患者，该如何治疗？通常，抗肿瘤药物从开始临床试验，到FDA批准上市平均耗时约10年。而为了满足耐药NSCLC患者的临床用药需求，TAGRISSO™ (osimertinib)，在2015年11月13日获得FDA加速批准，用于治疗EGFR-TKI治疗时或治疗后出现进展的EGFR T790M突变阳性的转移性NSCLC患者。从临床试验到上市许可，奥希替尼仅用两年半的时间，是阿斯利康史上研发速度最快的新药项目。

　　在中国，泰瑞沙®（甲磺酸奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)片）被CFDA列入优先审评名单，并进入快速审批通道，2017年3月获得上市批准，用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。从受理到获得上市申请批准，奥希替尼仅用了7个月的时间，速度之快甚至超出了阿斯利康自身的预期。

　　奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)也已在欧盟、日本、加拿大、瑞典、以色列、墨西哥、澳大利亚、韩国等多个国家和地区获得批准上市，适应症与我国批准适应症相同。奥希替尼的诞生是肺癌药物治疗史上的里程碑，为晚期NSCLC患者带来希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.点击拓展阅读：奥希替尼(AZD9291)对于EGFR-T790M阳性的NSCLC脑转移患者有效吗？

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