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卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)多靶点抗癌效果显著?

时间:2020-11-27 11:06 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  据了解,卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.一般的靶向药也就1-3个靶点,它可以有9个,佩服。如此多的靶点,很多时候大家也不知道到底哪个靶点才是有效的,导致卡博替尼的抗癌机制不清不楚。

  小道消息(只有零星的数据和初步的疗效,争议很大,但病友之间口口相传):卡博替尼对于有骨转移的晚期癌症,似乎可以更好地控制骨转移;肝癌患者表示,卡博替尼对肝癌不错,单用或者联合都可以;肉瘤患者表示,肉瘤患者也值得试试卡博替尼,效果不错;肾癌患者表示,我们早就开始了卡博替尼了;非小细胞肺癌患者表示,RET重排和EGFR野生型的患者可以使用卡博替尼的,不信你试试……

  目前,FDA已经批准卡博替尼用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。卡博替尼尚在临床试验的适应症(有小规模数据,感觉还不错,但是没有得到最终的公认):肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,广谱啊!

  根据JCO发表的最新临床数据[1],卡博替尼在肾癌一线治疗中刷新了尘封十几年的数据,完爆肾癌一线用药——舒尼替尼(索坦)。研发人员表示:这药明显比索坦好多了,我们会尽快申请FDA的批准。

卡博替尼

  临床设计:招募157位晚期初诊的肾癌患者,一线使用卡博替尼(79人)或者舒尼替尼(78人)。卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。

  临床数据:卡博替尼(蓝色) VS 舒尼替尼(黄色),有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。具体临床数据如下:

  坊间早就有传闻(大约2-3年前),肝癌患者可以考虑卡博替尼进行治疗,就是耐药快!小道消息永远比官方认可来的快,今年3月4号,FDA正式授予卡博替尼针对肝癌的孤儿药地位。目前,还有一个全球大规模的三期临床试验正在进行,比较卡博替尼和安慰剂,哪种对肝癌患者效果好。

  根据今年2月底发表的最新临床数据[2],卡博替尼针对肝癌的有效率5%,控制率66%。

  临床设计:招募41位肝癌患者使用卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。

  临床数据:3个月评估的时候,41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。

  在非小细胞肺癌患者中,大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些患者可以考虑卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据[3],招募26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。

  对于EGFR不突变的非小肺癌患者来说,没有靶向药用,难道就只能化疗吗?其实,不然。也是在2016年,《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据[4],临床结果非常的明确:一线治疗失败的EGFR野生型患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者特罗凯,生存期长,联合用药组的生存期是13.3个月,而单用卡博替尼或者特罗凯的生存期分别是 9.2个月和 5.1个月。

  这年头,啥药都想和PD-1抗体进行联合,看看是不是可以蹭上免疫治疗的快车。有数据表明卡博替尼可以有调节肿瘤患者免疫功能的作用,所以研究人员设计了这个临床试验,探索卡博替尼和Opdivo是否联合使用会更好,结果还真不错!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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(责任编辑:康必行-小喆)
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