瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)是一种口服多靶点激酶抑制剂，可阻断多种蛋白激酶的活性，包括参与血管生成的蛋白激酶（VEGF-1/2/3, TIE2）、肿瘤发生（KIT, RET, RAF-1和BRAF）以及肿瘤微环境（PDGFR和FGFR）。
2012年9月，瑞戈非尼经FDA批准上市，并于2017年12月在我国获批上市。
瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)目前已获批的适应症有三个：
·适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)患者；
· 既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)患者；
· 用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
不过，瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)的毒性反应如手足皮肤反应和疲劳，常限制了其在难治性转移肿瘤患者中的应用。尽管在临床实践中有些医生已经开始采用不同剂量、间隔给药和局部给药等方法来对抗瑞戈非尼的毒性，但仍缺乏支持性的临床数据。
近期，两项大型研究证实对瑞戈非尼的使用剂量进行灵活的调整可以在不影响药物活性的情况下减少瑞戈非尼的毒性反应，并大幅改善晚期结直肠癌患者的生存质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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