同样在《国内即将获批的BRAF/MEK抑制剂——达拉菲尼和曲美替尼》文章中详细介绍了BRAF突变及其信号通路传导，这里不再赘述。

　　维罗非尼是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E.维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白，其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。

　　注1：可以简单理解为，IC50数值越小、效果越好；

　　注2：数据来源于16403个BRAF600突变的黑色素瘤患者，发表于COSMIC数据库，2014年11月。

　　Trail1 是一个全球性、随机、开放标签的临床试验，招募675位未经治疗的BRAF V600E突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤患者，按照1：1的比例随机分配成维罗非尼组（337人，960mg口服、一天2次） VS 达卡巴嗪组（338人，静脉注射1000mg/㎡，每三周一次），试验结果如下。

　　数据显示，维罗非尼组较达卡巴嗪组有较大的改善，中位总生存期OS为13.6个月 VS 10.3个月、风险比降低53%，中位无进展生存期mPFS为5.3个月 VS 1.6个月，客观缓解率ORR有更为明显的优势，ORR对比为48.4%（95%CI:2.8%，9.3%） VS 5.5%（95%CI:2.8%，9.3%）。

　　试验证明，维罗非尼可用于一线治疗BRAF V600E突变阳性黑色素瘤。

　　Trail2是一项单臂、多中心的临床试验，招募132位经过至少一次系统治疗的BRAF V600E突变阳性的转移性黑色素瘤患者，经过维罗非尼（960mg口服、一天2次）的治疗，结果显示，客观缓解率ORR为52%（95%CI: 43%, 61%），中位反应持续时间mDOR为6.5个月（95%CI: 5.6, 未到达）。

　　试验证明，维罗非尼可用于二线治疗BRAF V600E突变阳性黑色素瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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