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贝利司他(BELINOSTAT)患者使用的注意事项有什么?

时间:2020-12-23 11:50 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  贝利司他注意事项

  1、治疗前先测定全血细胞计数,治疗期间每周监测1次。如出现血液学毒性,应暂停使用。

  2、本品有胚胎毒性,育龄期妇女在开始本品治疗前应排除妊娠,治疗期间应采取有效避孕措施,直至治疗结束后至少1个月。

  3、治疗前及治疗期间每周监测肝功能,根据肝毒性的严重性,选择暂停用药或水久停药。

  4、晚期疾病及肿瘤负荷高的患者发生肿瘤溶解综合征的风险大,应给予适当处置。

贝利司他

  药物相互作用

  1、本品主要经UGT1A1代谢,应避免与UGTA1抑制剂合用。

  2、与华法林合用无临床意义的相互作用。

  药理作用

  本品为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC可催化乙酰基从蛋白质,如组蛋白、转录蛋白的赖氨酸残端消除。本品可使乙酰化的组蛋白和其他蛋白蓄积,导致变异细胞的细胞周期停滞和或凋亡。本品抑制在纳摩尔水平(<250nmol/L)即可对HDAC起到抑制作用。

  药代动力学

  1、分布:分布容积与体液量大致相等,提示本品很少分布于组织内,蛋白结合率为92.9%-95.8%

  2、代谢:本品主要通过UGT1A1代谢,少部分经CYP2A6、CYP2C9和CYP3A4代谢为贝利司他酰胺和贝利司他酸。负责催化形成甲基贝利司他、3-(磺酰苯胺)苯酸的酶尚未明确。

  3、排泄:主要以代谢产物随尿液排泄,原药仅占不足2%,清除率为1240ml/min,消除t1/2为1.1h.如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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