根据目前有限的尸检和穿刺组织病理观察结果显示,患者肺脏呈不同程度的实变,肺泡腔内见浆液、纤维蛋白性渗出物及透明膜形成,II型肺泡上皮细胞显著增生,部分细胞脱落,肺组织灶性出血、坏死,可出现出血性梗死,部分肺泡腔渗出物机化和肺间质纤维化。肺部纤维化是一种致命的肺部疾病,导致肺部结构破坏和呼吸功能丧失,目前对于重症患者还没有特效药,对应的治疗方案仅有加强吸氧、或者使用人工肺两个对症方案。如果病人不能正常转归,则将面临死亡,或者终身呼吸困难。
吡非尼酮,吡非尼酮的化学名称为:5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮,分子式:C12H11NO,分子量:185.22,CAS登记号:53179-13-8.吡非尼酮胶囊是由美国Intermune生物制药公司和日本Shionogi共同研发、罗氏制药公司生产的纤维化抑制剂,首先于2008年被批准在日本上市,2011年获EMA批准上市,2014年获得FDA批准上市。具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用,适用于轻、中度特发性肺间质纤维化(IPF)的治疗。吡非尼酮胶囊在日本上市销售商品名为Pirespa,在欧美上市销售商品名为Esbriet,剂量规格为:267 mg/粒。2013年由北京康蒂尼药业仿制的国产吡非尼酮胶囊被批准上市销售,商品名为艾思瑞,剂量规格为:200 mg/粒和100 mg/粒。
吡非尼酮口服吸收迅速,生物利用度高,分布广。ESBRIET药品说明书显示,单次口服-剂量给予801 mg ESBRIET后,最大观察的血浆浓度(Cmax)在30分钟和4小时间实现(中位时间0.5小时)。食物减低吸收速率和程度。随食物中位Tmax从0.5小时增加至3小时。有食物最大血浆浓度和AUC0-inf分别约减低49%和16%。当与空腹组比较进食组观察到不良反应发生率减低。
吡非尼酮主要经过肝脏CYP450酶代谢,代谢生产的5-羧基代谢物约有80%从尿液中排泄。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!
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