司美替尼硫酸盐分子量555.76克每摩尔，白至黄色单晶粉末，在pH
1.5倍最大推荐剂量时，司美替尼对心脏QT间期没有影响。司美替尼的生物利用度为62%，血浆蛋白结合率98.4%，口服后1-1.5小时后达到血药峰值，平均半衰期6.2小时，达到稳定态时，蓄积倍数为.
健康人服用司美替尼75mg每天一次时，如果与高脂食物同服，血药浓度降低，Cmax和AUC分别降低50%和16%。
司美替尼主要通过肝CYP3A4代谢，它不是CYP3A4的抑制剂和诱导剂，也不是BCRP和P-gp的底物。如果与中效以上CYP3A4抑制剂合用，将会增加血药浓度，比如联用伊曲康唑时，司美替尼Cmax↑19%，AUC↑49%，联用红霉素时，司美替尼Cmax↑23%，AUC↑41%，联用氟康唑时，司美替尼Cmax↑26%，AUC↑53%；如果与中效以上CYP3A4诱导剂合用，将会降低血药浓度，联用利福平时，司美替尼Cmax↓26%，AUC↓51%，联用依法韦仑时，司美替尼Cmax↓22%，AUC↓38%。
※临床疗效
PRINT二期临床试验，50例丛状神经纤维瘤患者可供评估，中位年龄10.2岁，60%男性，84%白人，客观有效率66%，中位缓解持续时间7.2月。
※储存
25℃下保存，环境温度上下限为15℃-30℃。使用原瓶，不要扔掉干燥剂，避免潮湿。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！
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