维利帕尼（Veliparib,ABT-888），是由Abbott公司研发的一种新型的强效PARP-1和PARP-2抑制剂。Kummar等进行了首次Veliparib Phase 0期试验，该研究评价单次口服Veliparib 10、25、50mg对肿瘤组织的影响，结果显示：未见明显细胞毒性；单剂量(25或50mg)治疗后3～6h,4例肿瘤活性组织中聚ADP核糖水平降低90%以上。本试验在5个月内完成，免去了Veliparib单独给药的正式I期试验，0期试验后将直接进行Veliparib与其他抗癌药物联合使用的I期临床试验。

　　Veliparib的Ⅰ期临床是联合环磷酰胺（CTX）的安全性研究并行剂量爬坡以确定MTD.该研究共招募了35例晚期实体瘤及淋巴瘤患者，其中13例患者存在BRCA突变。结果显示维利帕尼的MTD浓度为60mg,表现出很好的安全性、药物代谢动力学和药物效应动力学性能。另外受试患者中13例取得临床获益，BRCA突变患者中9例获得疾病控制。

　　卵巢癌

　　卵巢癌是FDA已批准3个PARP抑制剂（Olaparib、Rucaparib、Niraparib）的适应证。

　　Coleman等在妇科肿瘤学组研究评价维利帕尼治疗BRCA突变的复发性卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌的疗效，入组50例患者，其中30例为铂耐药性复发（60%），20例为铂敏感性复发（40%），入选者之前至少接受过三种不同的化疗方案，试验中给予患者Veliparib单药口服，400mg,每日2次，28天为1个疗程。

　　结果显示，ORR为26%（90%CI:16%～38%，CR:2，PR:11）；其中对铂类药物耐药的患者ORR为20%，对铂类药物敏感的患者ORR为35%。中位PFS为8.1个月，44%的患者缓解期>6个月。2级事件＞10%例：恶心（46%）、疲劳（26%）、呕吐（18%）、贫血（14%）。由此可见，Veliparib治疗BRCA突变的复发性卵巢癌临床有效，毒性可耐受。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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