拉帕替尼是一种激酶抑制剂，联合卡培他滨用于治疗其肿瘤过度表达人表皮生长因子受体2（HER2）并且已经接紫杉烷和曲妥珠单抗治疗后的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　使用限制：患者在开始联合卡培他滨治疗之前应该在曲妥珠单抗治疗上有疾病进展。联合来曲唑用于治疗具有激素受体阳性并且HER2过表达的转移性绝经后乳腺癌。

　　2.泰克泊/拉帕替尼(Lapatinib)剂量和给药

　　HER2阳性转移性乳腺癌推荐剂量： 第1-21天，每天一次，口服给药1,250mg，与卡培他滨2,000mg / m 2 /天（第1天-14天，间隔约12小时口服给药2次），重复使用。 餐前1小时或餐后1小时服用。 拉帕替尼的剂量应该是每日一次（一次5片）。 不建议将日剂量分开。 卡培他滨应与食物一起服用或在食后30分钟内服用 。 直至发生疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　激素受体阳性，HER2阳性转移性乳腺癌： 为1500mg，每天一次口服，与来曲唑联合给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5mg，每天一次。 拉帕替尼应至少在餐前1小时或餐后1小时服用。 拉帕替尼的剂量应该是每日一次（一次6片）。

　　3.泰克泊/拉帕替尼(Lapatinib)剂型和包装

　　250mg片剂 - 椭圆形，双凸，橙色。

　　4.禁忌症

　　禁忌已知严重超敏反应（如过敏反应）的患者。

　　5.警告和注意事项

　　左心室射血分数降低。

　　肝毒性。

　　严重肝损伤患者。

　　腹泻。

　　间质性肺病/肺炎。

　　QT延长。

　　严重的皮肤反应。

　　用于怀孕。

　　6. 不良反应

　　最常见的不良反应（大于20％）为胃肠道（腹泻，恶心和呕吐），皮肤病（掌跖红细胞感觉异常和皮疹）以及疲劳。 腹泻是最常见的不良反应，导致停药研究。最常见的3级和4级不良反应（NCI CTCAE v3）为腹泻和掌侧足底红细胞感觉异常。

　　7.药物相互作用

　　拉帕替尼抑制CYP3A4，CYP2C8和P-糖蛋白（P-gp，ABCB1）。拉帕替尼并未显着抑制人肝微粒体中的以下酶：CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19和CYP2D6或UGT酶，但临床意义尚不明确。和咪达唑仑（CYP3A4底物）联合给药后，口服咪达唑仑24小时全身暴露（AUC）增加45％，而静脉内施用咪达唑仑24小时AUC增加22％。紫杉醇24小时全身暴露（AUC）增加23％。联合用药后，口服地高辛剂量AUC增加约2.8倍。 如果地高辛血清浓度大于1.2 ng / mL时，地高辛剂量应减半。 拉帕替尼经CYP3A4的广泛代谢，强效抑制剂或CYP3A4诱导剂显着改变拉帕替尼浓度。与酮康唑联用，拉帕替尼的全身暴露（AUC）增加至对照的约3.6倍。与CYP3A4诱导剂卡马西平联用，对拉帕替尼的全身暴露（AUC）下降约72％。拉帕替尼是转运蛋白P-糖蛋白（P-gp，ABCB1）的底物，可能会增加拉帕替尼的浓度，应谨慎行事。

　　8. 在特定人群中使用

　　怀孕:对孕妇施用时会造成胎儿损害。

　　哺乳期：目前还不知道拉帕替尼是否在人乳中排泄。

　　儿科用途：在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

　　老年人使用：在老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

　　肾功能不全：尚未在肾功能损害患者或血液透析患者中进行特别研究。

　　肝损伤：严重肝损伤患者应考虑剂量减少。

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