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玻玛西林/阿贝西利(abemaciclib)不间断给药能使肿瘤缩小?

时间:2021-05-06 09:48 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  玻玛西林Abemaciclib是美国FDA批准的第三款CDK4/6抑制剂,也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂。这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。

  在体外,玻玛西林Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

玻玛西林

  【玻玛西林Verzenio (Abemaciclib) 适应症】

  2017年9月底,FDA批准玻玛西林Verzenio (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。玻玛西林Verzenio既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。

  【玻玛西林Verzenio (Abemaciclib) 简介说明】

  玻玛西林Abemaciclib是一种CD4/6激酶抑制剂,这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外,Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

  【玻玛西林Verzenio (Abemaciclib) 临床】

  玻玛西林Verzenio同样可以单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌。

  在单药治疗中,参与试验的132名经内分泌疗法与化疗治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者,在接受Verzenio的治疗后,有19.7%的患者出现了完全缓解(CR)或部分缓解(PR),中位客观缓解时间为8.6个月。而在参与试验的669名经内分泌疗法治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者中,接受Verzenio与氟维司群(Fulvestrant)联合治疗的患者,其中位无进展生存期(PFS)为16.4个月,高于使用安慰剂与氟维司群(Fulvestrant)的患者(9.3个月)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 玻玛西林  https://www.kangbixing.com/drug/pomaxini/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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