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康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)治疗转移性黑素瘤患者的疗效如何?

时间:2021-05-20 10:01 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。

  BRAFTOVI(康奈非尼encorafenib恩考芬尼)胶囊,用于口服美国最初批准:2018年作用机制康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF……

  康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

康奈非尼

  康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK / ERK通路抑制相关。

  康奈非尼和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。

  在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。

  此外,与单独使用任一药物相比,encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。

  康奈非尼在健康受试者和实体瘤患者中进行了药代动力学研究,包括携带BRAF V600E或V600K突变的晚期、不可切除或转移性皮肤黑色素瘤。单次给药后,康奈非尼全身暴露的剂量与50 ~ 700 mg的剂量范围成正比。每日一次给药后,康奈非尼在50 ~ 800 mg的剂量范围内全身暴露低于剂量比例。15天内达到稳态,与第1天相比降低50%;AUC的受试者间变异性(CV%)从12%到69%不等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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