恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　在双盲，3期研究中，随机分配了1717位患者每天接受enzalutamide治疗（一次160mg）或使用安慰剂作对照。共同首要终点为放射照相无进展生存期及总生存期。

　　在报道540例死亡并进行期中分析后，研究终止。结果体现了enzalutamide组的治疗收益。恩杂鲁胺试验组放射照相的无进展生存率在12个月时为65%，安慰剂对照组为14%（81%风险降低；恩杂鲁胺试验组的风险比为0.19；95%置信区间[CI]，0.15 to 0.23; P<0.001）。数据截止时，幸存病人数分别为恩杂鲁胺试验组共626名(72%)，安慰剂对照组共532名(63%)(29%的死亡风险降低率; 风险比， 0.71; 95% CI, 0.60 to 0.84; P<0.001)。

　　恩杂鲁胺的收益在所有第二终点均有体现，包括细胞毒化疗启动前时间（风险比，0.35），首个骨相关事件前时间（风险比，0.72），完全或部分软组织应答率(59% vs. 5%)，前列腺特异性抗原(PSA)进展前时间（风险比，0.17），以及50%以上的PSA下降率(78% vs. 3%)（所有对比均为P<0.001）。与enzalutamide治疗相关的临床最常见不良反应为疲劳和高血压。

　　恩杂鲁胺能显著降低转移性前列腺癌患者的放射照相进展风险及死亡风险，推迟化疗开始的时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)治疗前列腺癌效果如何？

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