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奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)有什么样的临床特征?

时间:2021-05-25 14:33 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  奥希替尼是近年来“替尼类”药物家族中受关注度较高的品种之一。它有很多光环,如“首个上市的3代EGFR抑制剂”、“阿斯利康研发最快的项目之一”、“不到3年完成临床到上市”、“由2线晋升为1线治疗”、“上市5年年销实现30亿美元”,等等。那么,奥希替尼都有怎样的技术特点?又有怎样的临床特征?

  奥希替尼的适应症和剂量方案

  (1)EGFR Del19或L858R突变的早期NSCLC成年患者手术后的辅助治疗,80mg每天一次,持续3年,或因疾病进展或无法耐受提早终止。

  (2)EGFR Del19或L858R突变的转移性NSCLC成年患者的一线治疗,80mg每天一次,直至疾病进展或无法耐受。

  (3)经其它EGFR-TKI治疗进展后EGFR T790M突变的转移性NSCLC成年患者的治疗,80mg每天一次,直至疾病进展或无法耐受。

奥希替尼

  在EGFR重组酶实验中,奥希替尼对L858R/T790M和L858R型EGFR的IC50分别为1、12nmol·L-1,对野生型EGFR的活性极低,对L858R/T790M型EGFR有效率比野生型EGFR高近200倍。

  在PC9(19Del)或H1975(L858R/T790M)的小鼠异种移植模型中,每日给予1次奥希替尼以剂量依赖性方式诱导肿瘤明显缩小。在这两种模型中,以2.5mg·kg-1·d-1的剂量时开始观察到肿瘤缩小,5mg·kg-1·d-1的奥希替尼组与6.25mg·kg-1·d-1的吉非替尼组相比,吉非替尼组小鼠的肿瘤缩小速度较慢并且在90d后肿瘤再次出现增长,而奥希替尼组的肿瘤在观察期内持续缩小且没有出现反弹。

  体外药动,对体外人肝细胞(肝微粒体)代谢作用广泛,血浆蛋白结合率较高。药物相互作用,对相关的细胞色素P450酶系的IC50值为uM级别;安全性评价,hEGR的IC50值为微摩尔级别,Ames和微核试验均为阴性。

  另外,虽然胰岛素样生长因子1受体和胰岛素受体在其激酶结构域中也具有甲硫氨酸,类似于T790M EGFR受体,但奥希替尼及其代谢产物对该受体家族没有活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 奥希替尼  https://azd9291.kangbixing.com/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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