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维奈克拉/维奈妥拉(VENETOCLAX)的作用机理是什么?

时间:2021-05-25 11:11 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  维奈克拉(Venetoclax,又称维奈托克),是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)的小分子选择性抑制剂类药物,由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司联合开发,最早于2016年4月11日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为唯可来/Venclexta.

  研究发现在慢性淋巴细胞白血病中,约10%患者属于染色体17p缺失型,复发型病例中比例高达20%。染色体17p可以抑制癌细胞生长,当染色体17p缺失时患者通常平均生存期不超过3年。而维奈克拉通过独立于17p所在TP53通路及B细胞受体信号通路的作用机制发挥疗效。

维奈克拉

  细胞凋亡是一种正常生理过程,通过程序性细胞死亡维持适当的细胞比例来应对老化和自稳态过程。BCL-2家族蛋白是内源性细胞凋亡通路的重要调控蛋白,可介导肿瘤细胞存活。它是决定癌细胞治疗反应的关键,并与化疗耐药性相关。

  BCL-2在慢性淋巴细胞白血病和其他 B 细胞恶性肿瘤中常过度表达,从而阻止肿瘤细胞凋亡。因此,BCL-2家族成员和它调控的凋亡通路是癌症治疗有前景的药物靶点。而BCL-2抑制剂维奈克拉是一种新型的口服小分子药物,它可选择性地与BCL-2结合,使BCL-2蛋白失去活性,从而快速诱导肿瘤细胞启动凋亡程序,达到治疗肿瘤的目的。维奈克拉可通过拮抗BCL-2家族蛋白增强治疗作用并克服耐药性。

  患者每天应尽可能在同一时间服用,应在餐后30分钟内服用,维奈克拉片应整片吞服,不得咀嚼,压碎或弄碎。在首次服用维奈克拉之前评估患者特异性因素的肿瘤溶解综合症(Tumor Lysis Syndrome,TLS)风险水平,并为患者提供预防性水化药物和抗高尿酸血症方案,以降低TLS风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:维纳妥拉/维奈克拉(VENETOCLAX)适用于治疗哪些肿瘤患者?

  更多药品详情请访问 维奈克拉  https://www.kangbixing.com/drug/wntk/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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