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抗癌药拉罗替尼/拉克替尼(larotrectinib)的效果如何?

时间:2021-05-25 16:45 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       根据2020年《美国医学会杂志》发布的的全球癌症负担报告显示,2017年,全球新发癌症病例2450万,癌症死亡病例960万。其中,肺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌、乳腺癌等癌症是死亡人数最多的,全球科学家都在研发能够攻克所有实体肿瘤的“特效”药物。

拉罗替尼

  2018年11月,用于治疗所有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者广谱“无进展生存系”抗癌药-VITRAKVI正式获批上市,改写了肿瘤治疗史。而自从它出现,已经给一个又一个家庭带来了希望。不过这个药需要有NTRK基因融合才可以用,所以不要被宣传蒙蔽了双眼,真正能用的人还是少数的。

  拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。拉罗替尼的用法用量是对于体表面积大于1㎡的成人或儿童患者,推荐剂量为100mg每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可;对于体表面积小于1㎡的儿童患者,推荐剂量为100mg/㎡(按体表面积计算)每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可。

  NTRK基因包含NTRK1、NTRK2、NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB、TRKC的合成。神经营养因子与TRK蛋白质集合后可诱导受体二聚体化、磷酸化并激活下游PI3K、RAS/MAPK/ERK和PLC的信号级联通路。TRK信号通路的改变,已经被发现是许多肿瘤的致病原因,特别是NTRK基因的融合,为目前最明确的致癌驱动基因。在美国,所有肿瘤类型的NTRK基因融合总发生率约为:0.21%(对11,116例患者的统计);除去脑胶质瘤(2.8%),所有肿瘤的 NTRK 基因融合发生率仅为 0.1%;直观的数据显示,美国每年NTRK基因融合阳性的患者仅有 1500~5000 例。更直观的数据显示,常见肿瘤一般发生率较低:0.5%~3%,罕见肿瘤一般发生率较高:80~90%。在中国,所有实体肿瘤的NTRK基因融合总发生率约为:0.4%(至本对5000多例患者的统计),虽然中国人口基数大,但是能有 NTRK 基因融合的人却不是很多!

  Nature综述显示:先天性肾瘤、婴儿肉瘤、唾液腺癌(MASC)和分泌型乳腺癌的 NTRK基因融合发生率 > 90% ;(乳头状)甲状腺癌、胃肠道间质瘤肿瘤、Spitzoid肿瘤的 NTRK基因融合发生率位于 5% 和 25% 之间;其他多数肿瘤的 NTRK 基因融合发生率是 < 5% 的!所以拉罗替尼虽然抗癌谱很广,但真能使用的人并不多!

拉罗替尼

  拉罗替尼的药效确实好!与传统抗癌药不同的是,拉罗替尼的适应症并不是以某种癌种来区分的,而是以一种基因突变为目标,即NTRK突变,对于发生NTRK基因突变的患者,拉罗替尼具有较好的治疗效果。更值得一提的是,约40%发生NTRK基因融合的患者,在用药开始后一年内肿瘤没有增大,也没有发生转移,这是十分罕见的!LOXO-TRK-14001, SCOUT和NAVIGATE三个临床研究里的55例NTRK融合实体瘤患者可供评估疗效,中位年龄45岁,22%小于18岁,53%男性,67%白人,93%PS评分为0-1,82%晚期,18%局部晚期并不可手术,98%之前接受过手术或放疗或全身治疗,82%之前接受过2种(中位值)全身治疗,35%之前接受过3种以上全身治疗。50例患者NTRK融合NGS阳性,5例患者NTRK融合FISH阳性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:广谱靶向药拉罗替尼(LAROTRECTINIB)可以治疗哪些癌症?

  更多药品详情请访问  拉罗替尼  https://www.kangbixing.com/drug/laluotini/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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