辉瑞制药公布的ARCHER 1050试验中达克替尼作为EGFR突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线疗法的总生存期数据。结果显示相较于吉非替尼对照组26.8个月的生存期数据（95% CI:23.7， 32.1），接受达克替尼治疗患者的总生存期为34.1个月（95% CI:29.5， 37.7），显示了超过7个月的改善。

　　香港肿瘤学研究人员表示：“总体生存率是评价研究化合物有效性的重要指标，提供的这些数据特别重要，因为达克替尼是第一个在临床3期头对头研究中作比较同时显示了整体生存改善的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。因此达克替尼成为治疗EGFR活化突变非小细胞肺癌患者的一线治疗方案。”

　　总生存期是ARCHER 1050研究的次要终点，这是一项随机、开放标签的3期研究，比较了达克替尼与吉非替尼在EGFR激活突变局部晚期或转移性NSCLC一线治疗的疗效和安全性。接受达克替尼治疗的患者30个月生存率为56.2%，而接受吉非替尼治疗的患者生存率为46.3%。在大多数基线特征中，亚组分析（包括常见外显子19和21突变的患者）与主要OS分析一致。在本研究中观察到的不良事件(AES)与以前达克替尼试验的结果一致。最常见的AEs为腹泻（87%）、指甲变化（62%）、皮疹/皮炎（49%）和口腔溃疡（44%）。达克替尼组最常见的3级不良反应有皮疹(14%)和腹泻(8%)，4级AEs发生率为2%。试验中出现5级腹泻1例，5级肝病1例。与治疗相关的AEs导致的终止率，达克替尼为10%，而吉非替尼为7%。

　　表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的非小细胞肺癌在亚洲是一种常见的疾病，而在国内，非小细胞肺癌约占所有肺癌的85~88 %，晚期肺癌患者中有EGFR基因突变者占55 %，远高于欧美国家的15 %。在晚期非小细胞肺癌患者中容易发生EGFR基因突变活化，导致EGFR蛋白质的激酶活性发生结构性活化，促使癌症的进程，最常见的突变是外显子(exon)19发生缺失(deletion)与外显子21 L858R发生点突变(point mutation)。

　　达克替尼是一款表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够抑制外显子19与21 L858R的突变活化。和第一代药物相比，他能够更有效的与EGFR结合，因而有明显的抑制肿瘤生长的作用。此临床试验名为ARCHER1050，为一项全球性的3期临床试验，该研究将局部晚期或具有EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者分为达克替尼治疗组（n= 227）与gefitinib治疗组（n=225)，发现给予达克替尼的患者的中位无进展生存期（PFS）为14.7个月，而对照组患者为9.2个月，并发现达克替尼可降低患者的疾病进程与降低41%的死亡率，可作为非小细胞肺癌患者的第一线疗法。而以达克替尼治疗有27％发生严重不良反应，常见的严重不良反应为腹泻（2.2％）和间质性肺病（1.3％）。

　　辉瑞研发长Mace Rothenberg表示，目前，辉瑞有两种药物可以治疗三种不同形式基因突变的肺癌，一类是达克替尼可针对患有EGFR突变的非小细胞肺癌患者，而另一类是XALKORI为针对ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌患者，辉瑞致力于开发标靶药物为改善突变所导致的非小细胞肺癌，造福更多患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达克替尼(DACOMITINIB)治疗肺癌患者的效果如何？

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