来那替尼Nerlynx是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4.在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)适应症】
适用于早期HER2过表达的早期乳腺癌患者,作为曲妥珠单抗为基础治疗的辅助治疗。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)用法用量】
(1)首次使用NERLYNX前以及前两个NERLYNX使用周期期间应给予洛哌丁胺。指导患者每天保持1-2次排便,以及如何使用止泻治疗方案。
(2)常规剂量:240mg口服,每天一次,需伴食物服用,持续用药至少一年。
(3)暂停用药或减少剂量通常取决于个体安全性及耐受性。
(4)肝损伤:重度肝损伤应减量至80mg.
据估计,大约20-25%的乳腺癌肿瘤过表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌相比,HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性,增加了疾病进展和死亡的风险。尽管有研究表明,曲妥珠单抗可以降低早期HER2阳性乳腺癌术后复发的风险,仍有25%的患者在接受曲妥珠单抗治疗后复发。复发转移性HER2阳性乳腺癌患者通常为不可治愈,转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等,脑转移为患者致死主要原因之一。
在HER2阳性乳腺癌的临床治疗中针对HER2的靶向药物云集,比如目前国内比较常用的曲妥珠单抗(赫赛汀)、帕妥珠单抗,以及国外的二线标准用药T-DM1、拉帕替尼等。都在HER2乳腺癌的临床试验中获得不错的治疗疗效。但来那替尼作用机制与罗氏赫赛汀(曲妥珠单抗)及乳腺癌新药Perjeta(帕妥珠单抗)不同,后二者为单克隆抗体药物,靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。来那替尼可以治疗曲妥珠单抗,帕妥珠单抗,T-DM1耐药后的乳腺癌患者以及HER2存在点突变的乳腺癌患者。
目前,来那替尼除了获得美国、欧盟批准外,在加拿大、澳大利亚、中国香港、新加坡、阿根廷,也已被批准用于延长辅助治疗。来那替尼获批在香港上市,此次是来那替尼在大中华区的首次获批!来那替尼为女性乳腺癌患者提供了一种全新和重要的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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