2020年6月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准鲁比卡丁（Zepzelca）用于治疗铂类化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。

　　小细胞肺癌是肺癌家族中恶性程度最高的一种亚型，约50％~70％的SCLC患者对初始化疗有反应，但不幸的是，大多数的SCLC患者在初始治疗后会出现复发及耐药，截至目前为止，FDA批准的唯一可作为小细胞肺癌二线治疗方案的药物是拓扑替康，但是其中位总生存期（OS）仅为6至8个月。

　　鲁比卡丁是一种海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂，也是自1996年以来首个FDA获批准用于SCLC二线治疗的新药。此次审批是基于开放式单臂II期篮子试验（NCT02454972）的结果，在2015年10月至2018年10月共纳入了105名经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，患者中位年龄为60岁（范围40-83），年龄≥65岁的患者占35.2％。36.2％的患者ECOG为0，56.2％的患者ECOG为1，7.6％的患者ECOG为1。

　　先前治疗的中位数为1（范围为1-2）。关于先前基于铂类治疗的反应，有8.6％的患者达到了完全缓解，66.7％的患者部分缓解。此外，57％（n = 60）的患者患有铂敏感疾病，而43％（n = 45）的患者患有铂耐药性疾病。参与者每3周接受一次鲁比卡丁 3.2 mg / m 2静脉输注1小时，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是根据RECIST v 1.1标准研究者评估的总体缓解率（ORR）。研究结果显示，鲁比卡丁二线治疗SCLC ORR达到35.2％（37/105，ORR包含PR），另外35例患者病情稳定，疾病控制率为68.6％（95％CI,58.8％-77.3％）。中位缓解持续时间（DOR）为5.3个月（95％CI,4.1-6.4）。中位无进展生存期（PFS）为3.9个月（95％CI,2.6-4.6），而6个月PFS率为33.6％（95％CI,24.0-43.1）。中位随访17.1个月时，鲁比卡丁中位总生存期（OS）为9.3个月（95％CI,6.3-11.8）；12个月OS率为34.2％（95％CI,23.2-45.1）。在铂敏感的患者中，中位PFS为4.6个月（95％CI,3.0-6.5），而6个月PFS率为44.6％（95％CI,31.2-57.9），中位OS为11.9个月。

　　在铂耐药的患者中，中位PFS为2.6个月（95％CI,1.3-3.9），而6个月PFS率为18.8个月（95％CI,6.8-30.9），中位OS为5.0个月。在安全性方面，所有等级的不良事件（AE）发生率为84.8％。最常见的1/2级AE包括疲劳（51.4％），恶心（32.4％），食欲下降（21.0％），呕吐（18.1％），腹泻（12.4％），便秘（9.5％）和中性粒细胞减少症（ 5.7％）。≥3级AE发生率为34.3％，常见的包括贫血（9％），白细胞减少症（29％），中性粒细胞减少症（46％）和血小板减少症（7％）。10.5％的患者发生了与治疗相关的严重AE.与AE相关的停药，剂量延迟和剂量减少分别发生在1.9％，22.1％和26.3％的患者中。没有与AE相关的死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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