阿贝西利的作用机制是怎样的？阿贝西利一线治疗乳腺癌的临床疗效如何？阿贝西利是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，阿贝西利连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，阿贝西利单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。
与单独使用非甾体芳香化酶抑制剂（NSAI）相比，阿贝西利联合阿那曲唑或来曲唑使先前未治疗的HR + / HER2-乳腺癌患者的进展或死亡的风险降低46％，而且显著提高PFS13.4个月（P <0.0001）。abemaciclib组的PFS为28.2个月，NSAI组为14.8个月。CDK4 / 6抑制剂的客观缓解率（ORR）为55.4％，对照组为40.2％。
该研究纳入493例既往未接受过挽救治疗的HR+、HER2-的绝经后晚期乳腺癌患者，患者按2:1随机分到两组，主要研究终点为PFS,次要研究终点包括：OS、ORR和安全性。中位随访时间为17.8个月。PFS:阿贝西利组为28.2个月，NSAI组为14.8个月，显著提高13.4个月（P <0.0001）。ORR:阿贝西利组为55.4%,其中包括3.4％（9/267）的完全缓解率和52.1％（139/267）的部分缓解率。 对照组为40.2％，均为部分缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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