2017年9月底，FDA批准玻玛西尼 (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。 玻玛西尼 (abemaciclib)既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　玻玛西尼是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，玻玛西尼连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，玻玛西尼单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

　　玻玛西尼是FDA评估了MONARCH1的II期临床试验和 MONARCH2 的III期临床试验结果后获批的。

　　在MONARCH1的II期临床试验中，共有132名接受内分泌治疗和化疗治疗后肿瘤转移的HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者接受了玻玛西尼单药治疗。玻玛西尼治疗后， 19.7%的患者客观缓释率中位数达8.6个月。在 MONARCH2 的III期临床试验中，共有669名乳腺癌患者接受Ｖerzenio与Faslodex联合治疗，联合治疗的平均无进展生存率为16.4个月，而服用安慰剂的患者仅为9.3个月。

　　玻玛西尼的作用原理是靶向细胞周期依赖性激酶CDK4/6，阻断细胞周期并抑制癌细胞生长。CDK4/6激酶在结合细胞周期蛋白cyclinＤ时被激活。在雌激素受体阳性（ER +）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，推动细胞周期进程和细胞增殖。在细胞水平，玻玛西尼的治疗可抑制Rb磷酸化并阻止从细胞周期的G1期进入S期，导致肿瘤细胞的程序性死亡。玻玛西尼的常见副作用包括腹泻、某些白血球水平减少(中性粒细胞减少和白细胞减少)、恶心、腹痛、感染、疲劳、血红细胞( 贫血)、食欲下降、呕吐和头痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：玻玛西尼/阿贝西利(ABEMACICLIB)疗效显著缓解率高能让乳腺癌患者生存期翻倍？

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