【药物名】Enzalutamide （MDV 3100）

　　【商品名】Xtandi （安可坦）

　　【通用名】恩杂鲁胺

　　【美国上市时间】2012年8月31日

　　【类别】小分子雄激素受体抑制剂

　　【本质】

　　Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI 是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯， 叔丁基羟基茴香醚， 丁羟甲苯， 明胶， 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂， 甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。

　　【作用机理】

　　Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　【适应症和用途】

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。

　　【用法用量】

　　恩杂鲁胺 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。XTANDI可与或无食物服用。

　　【储存方法】

　　恩杂鲁胺 b储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C)，XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。

　　【禁忌症】

　　妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

　　【警告和注意事项】

　　接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用XTANDI的临床试验经验。

　　【不良反应】

　　最常见不良反应(≥ 5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：AR抑制剂安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)用于三阴性乳腺癌疗效好吗？

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