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恩曲替尼(Entrectinib)在ROS1阳性非小细胞肺癌中的作用机制

时间:2022-01-18 11:10 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

      《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南(2021)》将恩曲替尼作为一线治疗的3级推荐,其主要原因是恩曲替尼在既往开展的3项2期临床研究(STARTRK-1、STARTRK-2以及ALKA-372-001)中表现出鼓舞人心的疗效,并且克服了克唑替尼在CNS中抗肿瘤活性较差,容易出现CNS耐药的不足,在脑转移患者中显示出了更好的疗效。根据STARTRK-1、STARTRK-2以及ALKA-372-001研究的汇总分析(以下简称“汇总分析”),在基线有/无CNS转移的患者中,恩曲替尼取得了相似的的客观缓解率(ORR),分别为62.5%以及69.5%。

恩曲替尼

  基于恩曲替尼独特的全身疗效,及在ROS1+NSCLC 的CNS转移中优异的效果,CSCO NSCLC专家组一致建议:对于CNS转移、耐药或潜在CNS转移风险的患者,临床医生可为患者提供可选择、可替代的治疗方案,故将恩曲替尼纳入ROS融合阳性NSCLC患者一线治疗的3级推荐。目前,恩曲替尼已在中国开展相关研究,期望其能在中国人群中显示出与全球人群一致的疗效,将它在《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南(2021)》中的推荐由3级提升至2级,乃至1级的推荐。

  回顾研发历程,恩曲替尼真正立足于解决临床上未被满足的需求。由于既往治疗药物的CNS治疗效果难以令人满意,科学家着重开发具有良好颅内穿透能力的化合物,并将目标锁定在恩曲替尼。恩曲替尼良好的血脑屏障穿透能力,得益于它是一种弱P-糖蛋白(P-gp)底物,不易被P-gp泵出CNS,使颅内的药物浓度,特别是脑脊液中,呈现出与外周血相似的浓度,从而达到颅内、外病灶一致的ORR.

  基于良好的血脑屏障穿透能力,研究者在恩曲替尼相关临床研究中预设了颅内ORR、颅内缓解持续时间(DOR)以及颅内无进展生存期(PFS)作为次要终点,并通过直接评估颅内病灶变化,呈现恩曲替尼的颅内疗效。根据汇总分析结果显示,基线存在CNS转移的ROS1阳性NSCLC患者的颅内ORR达到52.2%,其中具有可测量病灶的患者的ORR可达79.2%,中位DOR为12.9个月,中位PFS为12.0个月,显示出良好的颅内疗效。

  此外,由于传统的扫描技术仅能检测到分辨能力范围内的病灶,CNS中的微转移灶难以被发现,并持续生长达到具有临床意义的尺寸。恩曲替尼不仅能有效控制CNS转移病灶,其对于CNS转移风险也具有潜在的保护效果。根据汇总分析显示,在105例基线无CNS转移的患者中,仅3例患者(2.9%)发生了CNS进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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