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康奈非尼(Encorafenib)能够提高携带BRAF基因突变结直肠癌患者的生存期?

时间:2022-02-08 10:41 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       在全球范围内,结直肠癌(CRC)是男性第三大常见癌症,是女性第二大常见癌症,2018年新诊断约180万例。据估计,BRAF突变出现在高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中,这些患者的预后很差。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变,携带BRAF V600E突变的CRC患者死亡率是野生型BRAF患者的2倍以上。

  康奈非尼(Encorafenib)(商品名Braftovi)和比美替尼(Binimetinib)(商品名Mektovi)由美国生物制药公司Array BioPharma研制,法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。Encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂,Binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

康奈非尼

  Mektovi是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。2018年6月和2020年4月,美国FDA分别批准康奈非尼(Encorafenib)和比美替尼(Binimetinib)用于以下适应症:

  1、康奈非尼(Encorafenib)与Binimetinib联合使用,用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。

  2、康奈非尼(Encorafenib)与西妥昔单抗联合使用,用于治疗患有转移性结肠直肠癌(CRC)伴BRAF V600E突变,且曾经接受过系统治疗的成人患者。7-10% 的结肠癌患者携带 BRAF V600E 突变。

  BRAF V600E 突变属于 BRAF 激活突变,是 BRAF 比例最高的变异形式。其具有独特的临床特征:主要出现在右半结肠;dMMR比例高,达到20%;BRAF V600E突变预后差;不典型的转移模式;具有BRAF突变基因的患者通常预后较差,一些新的精确抗癌药物已被证明可以使生存时间加倍。这些患者已经接受过一种或两种前期疗法。此次批准,也使康奈非尼(Encorafenib)二药方案成为FDA批准的针对携带BRAF基因突变转移性结直肠癌(mCRC)患者的首个靶向疗法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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