表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞的细胞表面上表达。在一些肿瘤细胞中，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞存活和增殖中起作用，而与EGFR突变状态无关。Tarceva(erlotinib)厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制进一步的下游信号传导。埃罗替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全表征。

　　厄洛替尼是一种激酶抑制剂，适用于：

　　•转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变，如FDA批准的接受一线检测，在至少一种先前化疗方案后进展后维持或第二次或更多次的线治疗。

　　•与吉西他滨联合治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。

　　剂量和给药

　　•NSCLC：空腹服用150毫克，每日一次。

　　•胰腺癌：口服100毫克，空腹服用，每日一次。

　　警告和注意事项

　　•间质性肺病（ILD）：1.1％的患者发生。禁止厄洛替尼急性发作新的或进行性的不明原因的肺部症状，如呼吸困难，咳嗽和发烧。如果ILD被诊断，则停止厄洛替尼。

　　•肾功能衰竭：监测肾功能和电解质，特别是有脱水风险的患者。扣留严重肾毒性的厄洛替尼。

　　•肝毒性：伴有或不伴有肝功能损害，包括肝功能衰竭和肝肾综合征：监测定期肝脏检查。停止或停止厄洛替尼治疗严重或恶化的肝脏检查。

　　•胃肠穿孔：停止厄洛替尼。

　　•大疱性和剥脱性皮肤病：停止厄洛替尼。

　　•脑血管意外（CVA）：胰腺癌患者的CVA风险增加。

　　•微血管病性溶血性贫血（MAHA）：胰腺癌患者的MAHA风险增加。

　　•眼部疾病：停止厄洛替尼治疗角膜穿孔，溃疡或持续性严重角膜炎。

　　•服用华法林的患者出血：定期监测服用华法林或其他香豆素衍生物抗凝剂的患者的INR。

　　•胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿伤害。告知女性有可能对胎儿造成潜在风险的生殖潜力并使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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