索托拉西布Lumakras(sotorasib,AMG510)是KRAS G12C的高选择性抑制剂，潜在地抑制癌细胞的快速增殖。索托拉西布与KRAS G12C的半胱氨酸残基形成一个不可逆的共价键，使蛋白质保持其非活性形式，阻断致癌信号。这仅导致KRAS G12C肿瘤细胞凋亡。索托拉西布LUMAKRAS(Sotorasib，AMG 510)是一种口服、首创疗法，适用于至少接受过一次全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性NSCLC成年患者。LUMAKRAS由美国生物制药公司Amgen开发，被制作成剂量为120mg的速释、黄色、长方形、薄膜包衣片剂。
FDA对索托拉西布的加速批准是基于单臂、开放标签、多中心临床试验CodeBreaK 100获得的结果。本研究纳入了KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者分组。这是专门针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者进行的最大规模临床试验。本研究共纳入126例患者，其中124例经确认为KRAS G12C突变型NSCLC。
本研究的主要终点是总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)，根据实体肿瘤应答评估标准(RECIST)规范第1.1版，通过盲法独立中心审查(BICR)进行评估。所有患者均至少接受过一次针对转移性NSCLC的既往全身治疗。在本研究中，患者每天服用一次960mg的索托拉西布，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
索托拉西布达到36% ORR，中位缓解持续时间为10个月。疾病控制率(包括达到完全和部分缓解或疾病稳定3个月以上的患者)为81%。
临床试验中接受索托拉西布治疗的患者最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝脏损伤和咳嗽。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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