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卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)在MET外显子14突变肺癌中的作用功效

时间:2022-04-18 13:12 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       卡马替尼(INC280)是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。卡马替尼是于2020年5月7日美国FDA加速批准上市的,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。该药是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。

  卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

卡马替尼

  卡马替尼的加速批准主要基于GEOMETRY mono-1研究,该研究是一项Ⅱ期多中心队列研究,共纳入97例MET外显子14跳跃突变、EGFR野生型和ALK阴性NSCLC患者,不包含有症状的CNS转移患者。所有患者接受每天两次口服卡马替尼400mg,直至疾病进展或不可接受毒性。

  疗效人群包括28名未接受过治疗的患者和69名接受过治疗的患者。中位年龄71岁(49—90岁);60%女性;75%白人;24%的ECOG评分为0,75%的ECOG评分为1;60%的患者没有吸烟史;80%患有腺癌;12%存在中枢神经系统转移;先前接受过治疗的患者中,88%的患者接受过铂类化疗。试验主要研究终点是由盲人独立审查委员会确定的客观缓解率(0RR),次要研究终点是反应持续时间(DOR)。结果显示,28名未接受过治疗和69名接受过治疗的患者客观缓解率分别为68% VS 41%,完全缓解(CR)为4% VS 0%,部分缓解(PR)为64% VS 41%。中位缓解持续时间(mDOR)为12.6个月 VS 9.7个月,另缓解持续在12个月以上的比例为47%  VS 32%。

  安全性方面,卡马替尼常见不良反应(≥10%)为外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲差(21%)、便秘(18%)、腹泻(18%)、咳嗽(16%)、非心源性胸痛(15%)、背部疼痛(14%)、发热(14%)、体重下降(10%)。因AE导致的剂量降低、治疗中断和终止比例分别为:23%、54%和16%。51%的患者发生严重的不良事件,由于肺炎,一名患者发生了致命的不良反应(0.3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡马替尼(CAPMATINIB)一线MET 14跳跃突变或MET扩增的晚期肺癌有何效果?

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(责任编辑:康必行-小雪)
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