奈拉替尼和赫赛汀的机理比较类似，赫赛汀是直接作用于肿瘤细胞表面的HER-2受体，阻止其进一步激活胞内的信号通路。而奈拉替尼是从肿瘤细胞的内部阻止胞内信号分子的磷酸化，从而抑制癌细胞的增殖。2020年2月25日，奈拉替尼新适应症获 FDA 批准，与卡培他滨联用治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。在乳腺癌治疗领域，HER-2阳性的患者，由于HER-2阳性乳腺癌肿瘤细胞增殖潜力比较强，用赫塞汀来治疗还有一部分患者会复发。

　　奈拉替尼是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可作用于HER1/ HER2/HER4等靶点。其中在术后强化辅助治疗方面，ExteNET研究结果显示奈拉替尼显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的iDFS事件风险，基于此，奈拉替尼获得FDA和EMA批准上市。在新辅助治疗方面，I-SPY2研究显示奈拉替尼联合化疗对比曲妥珠单抗联合化疗治疗获得更高的pCR率（56% vs 33%）。在转移性HER2阳性乳腺癌治疗方面，NEfERT-T研究结果显示奈拉替尼联合紫杉醇延缓了HER2阳性脑转移患者的CNS进展；TBCRC 022研究结果表明奈拉替尼联合卡培他滨可有效治疗难治性HER2阳性脑转移患者（CNS ORR 49%）。

　　2019ASCO上公布的NALA研究结果为晚期HER2阳性转移性乳腺癌患者带来了福音，NALA研究是一项全球、随机、开放标签的III期临床研究，共入组了621例曾接受抗HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者，中国入组患者病例数全球最多，共129例，所有患者按1:1随机分组后分别接受奈拉替尼联合卡培他滨（N+C）和拉帕替尼联合卡培他滨（L+C）治疗。研究的共同主要终点为中心评估的PFS和OS，次要终点为当地评估的PFS、ORR、临床受益率（CBR）、缓解持续时间（DoR）和中枢神经系统（CNS）转移的干预、安全性等。结果发现，总人群奈拉替尼组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%（HR=0.76， p=0.006），PFS取得了2.2个月的绝对获益（HR=0.76; p=0.0059）。此外，ORR（33%vs 27%）；CBR（45%vs 36%）；DoR（8.5 vs 5.6个月）均有改善，CNS转移的干预有所减少（22.8% vs 29.2%， p=0.043）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奈拉替尼/贺俪安(NERATINIB)的临床数据怎么样？

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