尼达尼布Nintedanib是一种抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（nRTK）的小分子。Nintedanib抑制以下RTK：血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3和Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）。其中，FGFR，PDGFR和VEGFR与IPF发病机理有关。尼达尼布与这些受体的三磷酸腺苷（ATP）结合口袋竞争性结合，并阻断细胞内信号传导，这对于成纤维细胞的增殖，迁移和转化是至关重要的，代表了IPF病理学的基本机制。此外，尼达尼布抑制以下nRTK：Lck，Lyn和Src激酶。FLT3和nRTK抑制对IPF功效的贡献是未知的。

　　美国食品和药物管理局（FDA）已批准口服小分子酪氨酸激酶抑制剂Ofev（nintedanib，尼达尼布）胶囊，用于减缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）患者肺功能下降速率。

　　尼达尼布是首个也是唯一一个获FDA批准治疗这种罕见肺部疾病的药物。此前，尼达尼布已在美国和70多个国家被批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）患者，并已被证明可通过降低肺功能的年下降率（如用用力肺活量[FVC]所测量的）来减缓IPF的进展。另外，nintedanib也已获批用于非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗，其品牌名为Vargatef。

　　硬皮症（scleroderma）是一种造成身体各处的组织（包括肺部和其它器官）变厚和生成瘢痕组织的罕见疾病。间质性肺病（ILD）是影响肺部间质的疾病，是硬皮症最常见的疾病表现。SSc-ILD是一种进行性肺病，患者肺功能逐渐下降，可能危及生命。ILD是导致硬皮症患者死亡的首要原因，由于肺功能逐渐下降，最终患者的肺部无法为心脏提供足够氧气。

　　尼达尼布已经获得FDA批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF），这也是一种肺间质出现病变的疾病。尼达尼布治疗SSc-ILD的疗效和安全性在名为SENSCIS的随机双盲，含安慰剂对照的3期临床试验中得到证实。总计576名患者参加了这一试验，在52周的临床试验结束时，接受尼达尼布治疗的患者用力肺活量（FVC）下降速度为52.4毫升/年，安慰剂组为93.3毫升/年（p=0.04）。这意味着尼达尼布将患者肺功能下降幅度减少了44%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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