2021年9月15日，武田宣布FDA加速批准Exkivity（mobocertinib）莫博替尼上市，用于治疗携带EGFR20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFRExon20插入突变的口服疗法。FDA还批准了OncomineDxTargetTest（LifeTechnologiesCorporation）作为配套诊断设备，用于选择具有上述突变的患者进行莫博替尼mobocertinib治疗。
批准基于研究101，这是一项国际、非随机、开放标籤、多队列临床试验(NCT02716116)，其中包括具有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。对114名在铂类化疗期间或之后疾病进展的患者进行了疗效评估。患者每天口服莫博替尼160mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
主要疗效结果指标是根据RECIST1.1的总体反应率(ORR)，通过盲法独立中央审查(BICR)和反应持续时间进行评估。ORR为28%（95%CI：20%、37%），中位缓解持续时间为17.5个月（95%CI：7.4、20.3）。
最常见的不良反应(>20%)是腹泻、皮疹、噁心、口腔炎、呕吐、食慾下降、甲沟炎、疲劳、皮肤乾燥和肌肉骨骼疼痛。产品标籤包括QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的加框警告，以及间质性肺病/肺炎、心脏毒性和腹泻的警告。推荐的莫博替尼mobocertinib剂量为每天一次口服160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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