莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC₅₀值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和另一种激酶(BLK)的活性。在培养细胞模型中，莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖，其浓度比WT-EGFR信号抑制低1.5至10倍。在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对带有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

　　【警告和注意事项】

　　•间质性肺病(ILD)/肺炎：监测患者是否出现表明ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停止莫博替尼，如果ILD/肺炎被证实则永久停止莫博替尼。

　　•心脏毒性:在基线和治疗期间监测心脏功能，包括左心室射血分数。根据严重程度，暂停、恢复低剂量给药或永久停药。

　　•腹泻：腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴有或不伴有肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻首次发作时开始使用止泻药，并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停止莫博替尼。

　　•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性对胎儿有潜在风险，并使用有效的非激素避孕方法。

　　【不良反应】

　　莫博替尼最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见（≥2%）的3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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