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特罗凯/厄洛替尼(ERLOTINIB)的警告和注意事项以及药物相互作用的说明

时间:2022-04-24 13:13 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  激酶抑制剂埃洛替尼是一种喹唑啉胺,化学名称为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)4-喹唑啉胺。厄洛替尼/特罗凯可逆地抑制EGFR的激酶活性,防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导。埃洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全表征。

特罗凯

  警告和注意事项(包括以下几点,但不限于):

  (1)曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件,包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状,例如呼吸困难,咳嗽和发热中断特罗凯,如诊断为ILD终止特罗凯。

  (2)脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。

  (3)如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。如总胆红素>3 × ULN和/或转氨酶>5 × ULN正常治疗前值时应中断或终止特罗凯给药。

  (4)曾报道胃肠道穿孔,包括死亡。终止特罗凯。

  (5)曾报道大疱和剥脱性皮肤病,包括死亡。中断或终止特罗凯。

  药物相互作用:

  (1)CYP3A4抑制剂可能增加特罗凯血浆浓度。

  正在用特罗凯与一种强CYP3A4抑制剂患者中例如,但不限于,阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁,如发生严重不良反应应考虑减低剂量。相似地,特罗凯与一种CYP3A4和CYP1A2二者的抑制剂像环丙沙星[ciprofloxacin],如发生严重不良反应应考虑减低特罗凯剂量。

  (2)CYP3A4诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。

  治疗前用CYP3A4诱导剂利福平[rifampicin]减低厄洛替尼AUC约2/3至4/5。强烈建议用另一种缺乏CYP3A4诱导活性治疗。如不能得到另外治疗,在2周间隔当监视患者的安全性耐受时应考虑增加特罗凯剂量。特罗凯与利福平研究最大剂量是450 mg。如特罗凯剂量向上调整,t终止利福平或其它诱导剂时,需立即减低剂量至使用的开始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括,但不限于利福布丁 [rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草。

  (3)CYP1A2诱导剂可能减低特罗凯血浆浓度。

  (4)特罗凯溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变特罗凯的溶解度因而其吸收。

  (5)吸烟减低特罗凯血浆浓度。

  曾显示吸烟减低厄洛替尼暴露。应建议患者停止吸烟。如患者吸烟,小心增加特罗凯剂量,可考虑不要超过300 mg,监视患者安全性。

  (6)质子泵抑制剂

  特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时,特罗凯的溶解性降低。特罗凯与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,特罗凯暴露[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此,影响上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度,从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加特罗凯的剂量不太可能补偿暴露量的减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)辅助治疗用于非小肺癌患者术后的临床疗效如何?

  更多药品详情请访问  特罗凯  https://tlk.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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