托法替布是小分子化合物可进入细胞内发挥抑制作用，其作用机制是阻断了 JAK 通路。JAK 通路是大部分细胞因子所依赖的信号传导通路，包括 IL-6 在内的大部分炎症因子，从而托法替布可直接抑制多种炎症因子的效应。细胞外靶点和细胞内靶点的通路不同，因此药物抑制的方式也不同。生物制剂仅针对 RA 发病过程中的一个细胞因子发挥疗效，而小分子抑制剂则通过抑制细胞内细胞因子下游的共同通路来发挥疗效。托法替布可以抑制大多数 RA 发病相关细胞因子的效应发挥。
不建议以下患者使用托法替布
① 淋巴细胞绝对计数低于 500 细胞 / mm3 、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于 1000 细胞 / mm3 或血红蛋白水平低于 9g / dL 的患者；
② 发生严重感染的患者，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制；
③ 托法替布与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药；
④ 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布；
⑤ 结核病：开始托法替布给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。对潜伏性结核应该给予预防治疗，存在活动性结核的患者不能使用托法替布治疗，参考生物制剂使用中的结核筛查及处理；
⑥ 病毒再激活：在开始托法替布治疗之前，应根据临床指导原则进行病毒性肝炎筛查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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