在ALK重排的非小细胞肺癌患者体内，间变性淋巴瘤激酶的活性是比较高的，它可以影响细胞内的RAF、PI3K和mTOR通道，从而实现肿瘤细胞的快速增殖。与易瑞沙等药不同的是，克唑替尼不针对细胞膜上的EGFR受体，而是针对MET受体，同时也结合到间变性淋巴瘤激酶的特殊位点上，从而抑制该酶的活性，导致肿瘤细胞无法完成增殖进而凋亡。后来的研究发现，克唑替尼还可以与细胞内的ROS1（原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶）结合，抑制其活性，从而对有该基因位点突变的患者也有很好的疗效。

　　2007年在非小细胞肺癌中发现ALK基因重排，2011年FDA批准克唑替尼用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，同时，NCCN指南推荐克唑替尼作为ALK重排患者的一线治疗药物。

　　一般来说克唑替尼的耐受性较好，它的副作用大多为1-2级，主要包括消化系统副作用，心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。不过，有研究显示，治疗时间超过6个月的病人将不再出现新的副作用或其他因治疗时间长而引起的不良反应。下面将介绍几种克唑替尼的副作用及处理办法。

　　1 视觉障碍

　　克唑替尼最常见的副作用是视觉障碍，如闪光、重影、光线明适应障碍等。这种副作用发生时间较早，一般在治疗2周内，主要为1级副作用，并且随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低，有临床研究发现，这种视觉障碍往往持续不到 1 分钟，对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。

　　处理措施在国外临床经验中，患者无需在克唑替尼用药期间定期眼科检查。当处于光线较暗的环境中时，建议患者观察自己的视力如何，若发现视力障碍加重，就需考虑进行眼科检查了。同时在这段时间内避免开车，操作仪器时也要谨慎小心，直到症状好转为止。

　　2 肝酶异常

　　肝酶异常是克唑替尼的常见副作用，大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内，转氨酶升高通常是可逆的，因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。在使用克唑替尼治疗的患者中，5.3%的患者由于肝功受损而药物减量或暂时中断治疗，仅有1.3%的患者由于肝功受损而停止治疗。

　　处理措施在用药期间，定期监测肝酶很重要，尤其在最初用药2个月内。

　　3 消化系统副作用

　　克唑替尼对消化系统的影响主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段，主要以1-2级恶心或呕吐为主。尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现，但随着时间推移症状会改善，并且达3或4级的副作用很罕见。

　　处理措施对大部分患者来说，食物和药一起吃能减轻恶心的症状，同时也可以考虑应用止吐药，比如：甲氧氯普胺（胃复安）或乘晕宁。

　　4 心血管系统副作用

　　克唑替尼对心血管系统的副作用主要是QT间期延长和心动过缓。

　　处理措施病人开始用药时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正。在共用其他药物时，需考虑同时服用的药物是否有引起QT间期延长或减缓心率以及电解质异常的潜在风险，如果此类药物的使用不可避免，就需更加频繁的定期检查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是非小细胞肺癌个体化治疗药物？

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