恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性

　　恩杂鲁胺(enzalutamide)，于2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。恩杂鲁胺（MDV3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺（Enzalutamide）联合雄激素剥夺疗法(ADT)在III期ARCHES研究中显示出临床益处，用于治疗患有转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的男性。在主要分析时，恩杂鲁胺加ADT显著降低了mHSPC男性放射学疾病进展或死亡的风险，但来自关键次要终点总生存期(OS)的数据不成熟。

　　在III期、双盲、全球ARCHES研究中，1150名mHSPC患者被随机分配1:1接受恩杂鲁胺加ADT或安慰剂加ADT，按疾病体积和先前使用多西他赛进行分层。揭盲后，180名(31.3%)无进展患者被随机分配到安慰剂加ADT组，并交叉到开放标签的恩杂鲁胺加ADT组。截至2021年5月28日，中位随访时间为44.6个月，随机分配到恩杂鲁胺加ADT的574名患者中有154人死亡，随机分配到安慰剂加ADT的576名患者中有202人死亡。

　　恩杂鲁胺（Enzalutamide）加ADT与安慰剂加ADT相比，死亡风险降低了34%，两组均未达到中位数（风险比0.66，95%置信区间0.53至0.81；p<0.001）。Enzalutamide加ADT继续改善rPFS和其他次要终点。

　　恩杂鲁胺（Enzalutamide）加ADT的生存益处随着额外的随访而变得更加明显。恩杂鲁胺加ADT也延迟了开始后续第一次抗肿瘤治疗的时间。总体而言，最初接受安慰剂加ADT的患者中有70%继续接受延长生命的治疗，包括交叉治疗的患者，42%继续接受恩杂鲁胺治疗。尽管如此，观察到恩杂鲁胺加ADT具有统计学意义的生存获益，突出了mHSPC患者早期使用恩杂鲁胺的重要性，而不是延迟开始直到出现去势抵抗。恩杂鲁胺对OS的改善不太可能是安慰剂加ADT组患者接受不充分的方案后治疗的结果。

　　恩杂鲁胺（Enzalutamide）的长期使用耐受性良好，并且与任何新的毒性问题无关，这是临床医生在为晚期前列腺癌患者选择全身治疗时的一个关键考虑因素。总之，与安慰剂加ADT相比，恩杂鲁胺（Enzalutamide）加ADT显著延长mHSPC男性的生存期，因此在这种情况下代表了一种有效且耐受性良好的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：新型抗雄药恩扎卢胺(XTANDI)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌效果如何？

　　更多药品详情请访问  恩杂鲁胺  https://www.kangbixing.com/bxyw/ezla/