2021年9月15日，美国FDA加速批准Mobocertinib (Exkivity，莫博替尼，代号为TAK-788)上市，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Exkivity获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专为EGFR exon20 ins设计的口服治疗药物。这也是继2021年5月21日Rybrevant（amivantamab-vmjw）上市后，仅隔四个月迎来的第二款靶向EGFR exon20 ins药物。

　　此次获批基于莫博替尼研究的初步结果，这是一个I/II期、开放标签、多中心的队列拓展研究（NCT02716116），用来评估莫博替尼用于既往使用过EGFR TKI治疗获得疾病控制（缓解或疾病稳定≥6个月）,现进展的EGFR exon20 ins的转移性NSCLC患者。主要终点为研究者根据RECIST v1.1评估确认的ORR。其他疗效终点包括疾病控制率(DCR)、缓解持续时间(DoR)、PFS以及总生存期(OS)。

　　试验入组了20例既往接受过EGFR TKI治疗的患者，中位年龄为61.0岁（范围：38-78岁），美国东部肿瘤协作组体能状态评分为0(35%)或1(65%)；其中，55%的患者为女性。转移部位的中位数为3.5（范围：1-6）；10例患者(50%)有基线脑转移。16例患者(80%)既往接受过铂类药物化疗，13例患者(65%)既往接受过免疫治疗。既往EGFR TKI包括Poziotinib (n=13)、厄洛替尼(n=5)、阿法替尼(n=4)和奥希替尼(n=4)，有55%的患者(11/20)最近接受的治疗为EGFR TKI。研究者和独立评审委员会（IRC）确认的ORR分别为20%和40%，IRC确定的靶病灶缩小率为95%(19/20)。安全性方面，4例患者(20%)发生3/4级TRAE，7例患者（35%）发生严重AE，2例患者因AE而停药(10%)。

　　对于既往接受EGFR TKI治疗后疾病控制≥6个月的EGFR ex20ins 阳性转移性NSCLC患者，莫博替尼治疗具有临床意义的获益，其安全性可控，与其他患者队列相似，且与更广泛类别的EGFR TKI一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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