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卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)在METex14晚期肺癌中的疗效和作用机制

时间:2022-05-05 09:59 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       2020年5月,卡马替尼 (Tabrecta) 成为首个且目前唯一个于被FDA批准用于治疗METex14(MET基因14号外显子跳跃突变)晚期非小细胞肺癌的口服MET抑制剂,获得FDA的“突破性疗法认证”。目前卡马替尼已在美国,日本,巴西,瑞士,中国香港等多个国家和地区获批上市,其疗效和安全性已被全球广泛验证,该药物给患者带来了显着的临床获益。

卡马替尼

  批准卡马替尼是基于关键的GEOMETRY mono-1 II期多中心、非随机、开放标签、多队列研究的结果。根据RECIST v1.1的盲法独立审查委员会(BIRC)的评估,一线治疗总体应答率为68.3%,中位无进展生存期为12.5个月。2/3线治疗总体应答率为44%,中位无进展生存期为5.5个月。卡马替尼同时也显示出优秀的颅内疗效,该研究中,13位可分析基线有脑转移病人,其中12名获得了颅内疾病控制,92.3%的患者获得颅内疾病控制。最新版国外权威指南NCCN推荐,卡马替尼作为治疗METex14外显子跳突的晚期非小细胞肺癌优选治疗药物。

  卡马替尼是一种以MET为靶点激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白调节结构的缺失,从而减少其负调节,从而增加下游MET信号。在临床可达到的浓度下,卡马替尼抑制了缺失外显因子14的MET突变驱动的癌细胞生长,并在来源于人类突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增的肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中证明了抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  卡马替尼  https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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