他替瑞林，一种合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，由日本Tanabe Seiyaku 公司研发，2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调，其商品名为Ceredist.

　　1.TRH类似物

　　促甲状腺素释放激素（TRH），是下丘脑中的一种促垂体激素。其最主要的功能就是维持释放甲状腺激素以及调节其他垂体激素的释放。而且研究发现，TRH还存在于非神经组织中，例如皮肤、胃肠道等处，因此TRH的作用非常广泛。而因为TRH的血浆半衰期很短，只有4～5分钟，这就很大程度上限制了TRH的临床作用，因此出现了TRH类似物。

　　2.他替瑞林Taltirelin临床评价

　　存在于脑内的促甲状腺素释放激素（TRH），与其他神经递质或调质共定位，发挥神经递质或神经调质的功能。所以TRH及其类似物便具有神经保护的作用。根据研究表明，脑内的多巴胺参与运动系统的调节，而脊髓小脑性共济失调（SCA）的主要症状之一是进行性运动协调功能减退。而TRH及其类似物则被证明可以改变乙酰胆碱酯酶和多巴胺的代谢，从而激活多巴胺系统。

　　他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物，对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍，作用持续时间比TRH长8倍，而且在体内也比TRH更稳定。临床研究表明，他替瑞林是一种耐受性良好且安全的中枢神经系统药物。

　　在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中，427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗，28周后，他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组（P<0.001），而且共济失调的累计变化率为27.1%，而安慰剂组则为39.4%，而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等，为14.1%。而到了2009年，Zenichiro Kato等人，在一名Ⅲ型脊髓性肌萎缩的18岁男性患者身上再次发现，口服他替瑞林水合物后其肌力得到明显提高。

　　3.他替瑞林Taltirelin用法、不良反应及禁忌

　　该药物为口服片剂，成人一日2次早晚饭后服用，每次5mg.需要特别注意的是，对于肾功能受损者禁用此药物。此外，该药物的不良反应主要是消化系统的问题，包括恶心、呕吐和胃部不适等，如果服用此药物的患者出现类似问题应尽快咨询医生，切勿自行继续用药。由于该药物在日本为处方药，目前并未在国内上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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