塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021年9月底，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)全球首次获批用于治疗RET融合基因阳性的不可切除晚期/复发性非小细胞肺癌（NSCLC）。
塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的批准基于国际临床试验LIBRETTO-001的结果。在LIBRETTO-001中，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的缓解率(CR+PR)在未治疗患者中为70.5%(95%CI:54.8-83.2)，在治疗患者中为56.9%(49.8-63.8)。“常规化疗的反应率约为30%，单独ICI的反应率约为15%，因此不仅塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)和TKI的反应率都非常高。此外，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)对中枢神经系统的反应率高达82%，预计对脑转移有效。
最常见的副作用是高血压36.6%（3级及以上19.2%）、ALT升高32.6%（9.8%）和AST升高32.6%（8.3%）。由于RET的高选择性，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)整体毒性低，我认为即使在门诊环境中也可以充分管理它。有观察到过敏症如皮疹的情况，但是此类病例也已结案。我们能够以药物/减药和类固醇药物治疗来应对，几乎没有停药的情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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