卫克泰（英文名：Fycompa，通用名：呲仑帕奈）一种高度选择性、非竞争性的AMPA受体拮抗剂，减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋。

　　适应症

　　1、单药治疗不同类型局灶性癫痫或局灶性继发全面性发作的成人或12岁以上患者

　　癫痫的药物治疗原则是尽可能单药治疗，70％左右新诊断的癫痫患者可以通过服用单一ASMs（抗癫痫药）使发作得以控制，因此初始治疗的药物选择非常重要，选药正确可以增加治疗的成功率

　　2、成人难治性局灶性癫痫或局灶性继发全面性发作的成人或12岁患者的联合治疗

　　从上世纪80年代开始一直强调单药治疗，并认为至少进行2种或2种以上的单药治疗失败后再考虑进行联合治疗，但从2007年以后部分专家认为在第1种抗癫痫药物失败后，即可考虑“合理的多药（联合）治疗”。

　　作用机制

　　呲仑帕奈是FDA批准的首个且唯一非竞争性AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑-丙酸 ）受体拮抗剂，是一种高选择性、非竞争性的AMPA谷氨酸受体拮抗剂，与突触后膜上的AMPA受体非竞争性结合，从而抑制谷氨酸诱导的过度神经传递，发挥抗癫痫作用。

　　1、呲仑帕奈作用机制的基础是AMPA受体

　　2、在正常情况下，谷氨酸与位点结合，从而激活AMPA受体，通道打开，允许Na+流入（有时是钙离子），当谷氨酸解离时，通道回到关闭状态。

　　3、当存在竞争性拮抗剂时，与位点结合，从而导致谷氨酸不能结合，因此不能激活受体，通道处于关闭状态；但是当谷氨酸水平高的时候，谷氨酸会取代拮抗剂，与受体结合并激活它，打开通道且允许Na+流入。这是竞争性拮抗剂的一个劣势。

　　4、非竞争性拮抗剂的结合位点明显不同，当存在非竞争性拮抗剂，即呲仑帕奈时，与非竞争性结合位点结合，导致通道关闭，谷氨酸与位点结合但不能激活受体；而且当谷氨酸水平很高时，由于位点不同，非竞争性拮抗剂不会被谷氨酸取代，依然能维持受体拮抗作用并且保持通道关闭。这是非竞争性拮抗剂非常重要的优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：呲仑帕奈/卫克泰(PERAMPANEL)治疗12岁及以上癫痫部分性发作患者的效果如何？

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