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他替瑞林(taltirelin)是治疗脊髓小脑性共济失调的重磅药?

时间:2022-06-24 15:28 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  他替瑞林,一种合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,由日本Tanabe Seiyaku 公司研发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,其商品名为Ceredist.

  存在于脑内的促甲状腺素释放激素(TRH),与其他神经递质或调质共定位,发挥神经递质或神经调质的功能。所以TRH及其类似物便具有神经保护的作用。根据研究表明,脑内的多巴胺参与运动系统的调节,而脊髓小脑性共济失调(SCA)的主要症状之一是进行性运动协调功能减退。而TRH及其类似物则被证明可以改变乙酰胆碱酯酶和多巴胺的代谢,从而激活多巴胺系统。

他替瑞林

  他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物,对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍,作用持续时间比TRH长8倍,而且在体内也比TRH更稳定。临床研究表明,他替瑞林是一种耐受性良好且安全的中枢神经系统药物。

  在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗,28周后,他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P<0.001),而且共济失调的累计变化率为27.1%,而安慰剂组则为39.4%,而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等,为14.1%。

  而到了2009年,Zenichiro Kato等人,在一名Ⅲ型脊髓性肌萎缩的18岁男性患者身上再次发现,口服他替瑞林水合物后其肌力得到明显提高。

  该药物为口服片剂,成人一日2次早晚饭后服用,每次5mg.需要特别注意的是,对于肾功能受损者禁用此药物。此外,该药物的不良反应主要是消化系统的问题,包括恶心、呕吐和胃部不适等,如果服用此药物的患者出现类似问题应尽快咨询医生,切勿自行继续用药。由于该药物在日本为处方药,目前并未在国内上市。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小玲)
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