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来那替尼/贺俪安(neratinib)在1型糖尿病中具有有效的治疗潜力?

时间:2022-06-30 14:46 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  Neratinib(来那替尼)是酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物,用于早期乳腺癌患者的辅助治疗。与拉帕替尼和阿法替尼一样,是人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶的双重抑制剂。MST1是人体胰腺β细胞死亡和功能障碍的关键调节因子,MST1的缺乏会带来β细胞功能及血糖改善。除外来那替尼是经FDA批准的用于乳腺癌治疗的靶向HER2/EGFT双激酶药物,经研究证实其也是一种有效的MST1抑制剂,能够保护β细胞免受自身免疫系统攻击,进而改善人胰岛以及INS-1E细胞中β细胞的存活。

来那替尼

  发表于Nature commuications的一项研究表明,一种用于早期乳腺癌辅助治疗的药物——Neratinib(来那替尼),能够保护自身胰岛β细胞免受免疫系统摧毁,有潜力成为1型糖尿病(T1DM)的治疗新选择。

  研究人员探索了这种药物是否能够阻止自身免疫系统对β细胞的攻击过程,之后他们研究了来那替尼能否保护人体β细胞,最后在人胰岛细胞(体外研究)和T1DM/T2DM小鼠模型(体内研究)中对研究结果进行了验证。

  经使用来自6个不同器官供体人类胰岛的6个独立的实验证实,来那替尼在多种糖尿病形成条件下能够显著改善β细胞存活。进一步研究表明,在人类原发性糖尿病和糖尿病小鼠模型中,来那替尼表现出了具有针对细胞凋零的保护作用。

  在T1DM/T2DM小鼠模型试验中,与未经药物治疗的小鼠相比,药物干预能显著改善小鼠血糖水平、胰岛素分泌和β细胞存活。

  安全性:在众多有关肿瘤治疗的II期或III期临床研究中,来那替尼表现出了良好的安全性。腹泻、呕吐和恶心是最常见的不良反应,但来那替尼没有表现出长期毒性和不良后果的风险。不过,考虑到糖尿病是一种非直接危及生命的疾病,药物的耐受性需要在糖尿病人群中重新研究。

  综上所述,来那替尼是一种之前未被充分认识的MST1抑制剂,同时也是一种潜在的对胰岛β细胞有保护作用的药物,这种获益在人胰岛细胞(体外研究)和1型/2型糖尿病啮齿动物模型(体内研究)得到了验证。不过,该药能否最终用于糖尿病的治疗,相关研究仍属于初期阶段。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  来那替尼  https://www.kangbixing.com/drug/lntn/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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