尼拉帕利是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，其可与PARP结合，抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离，从而阻断后续的DNA修复过程，发挥抗肿瘤作用。药代动力学研究显示，尼拉帕利在体内的生物利用度高，达73%，半衰期为36个小时，每日只需一次口服。在代谢方面，尼拉帕利在体内通过羧酸酯酶代谢，与其他药物相互作用少，在与经P450酶代谢的药物合并用药时，无需调整剂量。此外，尼拉帕利还能够穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织，在脑组织中显示出较高的暴露量及良好的抑瘤效果。

　　尼拉帕利的几个特点：

　　1.美国临床治疗卵巢癌常用的PARP抑制剂

　　有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据，表明尼拉帕利在上市后一年之内，迅速占据了62%的PARP抑制剂药物市场。

　　2.良好的药代动力学性质

　　尼拉帕利体内半衰期长达36小时，药物的吸收利用度也很好，所以每天只需要口服一次，尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。

　　3.受食物、药物的影响较少

　　大家可能听说过「葡萄柚是靶向药的杀手」这样的说法，这是因为很多药物在体内代谢，都是通过细胞色素P450系列的酶，尤其是其中的CYP3A，而葡萄柚也会影响这个酶的活性，自然就会对很多药物的体内活性造成影响。尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶（carboxylesterases），不是其他药物常用的P450系列的酶，患者不但可以吃葡萄柚，即便是其他很容易出现药物相互用作的药，也不影响。常见的一个例子是利福平，因为会诱导增加CYP3A活性，会让很多药物加速降解，但是不会影响尼拉帕利。此外，正常饮食也不会影响尼拉帕利，患者根本不用纠结服药时间的问题，所以服药的依从性也特别好。

　　4.对于未知是否有BRCA突变的患者的维持治疗，尼拉帕利临床有效证据来自III期临床试验的支持

　　尼拉帕利被批准用于卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂，因为它的药效最先获得了III期临床试验结果的支持。对于未知是否有BRCA突变的患者，虽然之后有另外一个PARP抑制剂也通过III期临床试验获得批准，在美国上市，但是在香港或大陆都还没有获得批准。

　　鉴于尼拉帕利临床效果不错，很显然再鼎医药不会让它停留在香港。在中国内地，有关的临床试验正在进行，除了力促在中国内地获得卵巢癌适应症的批准，再鼎医药也在投入研究，希望把这个PARP抑制剂打造成可以治疗多种实体肿瘤的抗癌新药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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